纵观发展史,随着环保意识的提高及可持续发展的需要,对剂型的要求越来越高。本文介绍了传统剂型,对它们存在的问题进行了总结,着重对今后剂型的六大发展动向作了阐述。
1、的发展
纵观发展的100多年历史,经历了第1代“低效”天然植物及无机为主的,第2代“高效”有机合成和第3代的“超高效”发展阶段。从中可以看出,人类对活性物的筛选要求即为高活性。众所周知,目前世界新的结构越来越复杂,对新的筛选率越来越低。在20世纪60年代从3,000个化合物中有可能筛得1个活性结构,现在在3万个化合物中才可能筛得1个活性结构。
考虑到活性物质的开发成本越来越高,若能充分发挥活性物质的作用,以更低用量达到预期的防治目的是另一种高效化的发展途径。剂型研究为实现这一目标提供了可能性,正被越来越多的人所关注。
由于原药大多为有机化合物,与水的相容性很差,不经加工直接用水稀释喷施根本不可能发挥出其应有的药效。所以原药必须经过一定的加工,形成一定形态的制剂才能够被应用,并且一个剂型的好坏直接影响的效果和应用。为了满足广大农户使用要求,制剂必须具有有效、安全、贮存稳定和使用便捷等性能。
随着国家对产品的评价已由单一的药效考核转向各种功能的综合考评,如需在保证质量的同时,保障农产品质量安全和人畜安全;保护农业、林业生产和生态环境等。在此种形势下剂型对产品功能提升的作用显得更为举足轻重。为了最大限度地降低药剂对环境的影响,有必要对药剂的分散、传导、作用机理做深入研究。
在当今时代,随着超高效的诞生和人们对保护环境的重视以及可持续发展的需要,对剂型提出了更高的要求,主要概括为:① 具有方便使用的形态;② 能最大限度地发挥药效;③能弥补原料药的不足之处;④ 提高使用者的安全性;⑤ 减轻对环境的不良影响;⑥ 便于使用,实现省力化;⑦ 对现有品种进行功能化,扩大用途。
2、传统剂型及存在的问题
在施用时与环境直接接触,相对于医药的作用体系为相对封闭的人体来说,的作用体系则是一个开放体系,体系中的影响因素很多,如温度、气压、湿度、风力、雨水等都将直接影响施药效果,即在制剂研究中为保证的药效需考虑的因素很多。同时随着国家对管理的深入规范,现阶段在剂型研宄中还需考虑对农产品的安全性及对生态环境的友好,但是由于的施用对象为作物,因此对成本的敏感度要远远高于医药,所以成品药要求价格相对低廉。表1为医药和传送系统的比较。
在这样一种形势下,制剂发展面临新的机遇和挑战,传统剂型需要进行升级换代的改造,新的剂型应运而生。